Farmaco usato per la disfunzione erettile

Disfunzione erettile. Sbarca in Italia il primo farmaco in crema

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Cenni storici[ modifica modifica wikitesto ] Fu sintetizzato nel da un gruppo di chimici della Pfizer che ricercavano sostanze adatte al trattamento dell' ipertensione arteriosa e dell' angina pectoris. La prima commercializzazione avvenne infatti nel esclusivamente con tale indicazione clinica.

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Il sildenafil nel tempo è stato oggetto di fenomeni di disease mongeringcome anche i suoi simili, dal momento che spesso è usato fuori dai precisi e rigidi criteri medici di trattamento della disfunzione erettilequanto piuttosto per uso ricreazionale come ormai una rilevante letteratura scientifica sugli inibitori della fosfodiesterasi-5 documenta.

La parallela costrizione dei vasi venosi determina ristagno di sangue cui segue l'erezione. Il rilassamento dei muscoli lisci dei corpi cavernosi è un fenomeno mediato dall' ossido di azoto NO.

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Esso attiva l' enzima guanilato ciclasi che catalizza la trasformazione della guanosina trifosfato GTP in guanosina monofosfato ciclico cGMP che stimola il rilassamento muscolare. Il cGMP viene degradato a opera di una fosfodiesterasi di cui si conoscono almeno 11 isoenzimi.

Nei corpi cavernosi la fosfodiesterasi coinvolta è la fosfodiesterasi di tipo 5 5PDE. Il sildenafil agisce inibendo la 5PDE, il che causa un aumento dell'afflusso di sangue, a seguito dell'aumento della concentrazione di cGMP, cui segue un miglioramento dell'erezione.

Ai dosaggi terapeutici il sildenafil non produce erezione in assenza di stimolazione sessuale. In commercio esistono altri farmaci in grado di inibire la 5PDE: il tadalafil Cialisil vardenafil Levitra e l' avanafil Spedra.

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Farmacocinetica[ modifica modifica wikitesto ] Il sildenafil viene assunto per bocca e viene assorbito in maniera rapida dall' intestino. La concentrazione ematica del farmaco, in effetti, raggiunge i valori massimi entro un'ora dall'assunzione.

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Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico da due citocromi : il citocromo 3A4 e il citocromo 2C9. Sia il farmaco sia i suoi metaboliti vengono eliminati, principalmente attraverso la bilenelle feci. Una piccola parte, invece, viene eliminata attraverso le urine.

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L'emivita del sildenafil è di circa 3,5 ore. Nell'anziano o in persone con insufficienza renale o farmaco usato per la disfunzione erettile il metabolismo del farmaco è ridotto.

Sildenafil

In caso di comparsa di edema polmonare con sildenafil, valutare la possibilità di malattia polmonare veno-occlusiva associata Stimolazione cardiaca beta adrenergica: il sildenafil sembra inibire la stimolazione cardiaca beta adrenergica. Infatti mentre gli effetti del sildenafil a livello cardiaco sono risultati minimi in condizioni di riposo, in condizioni di beta stimolazione o di sovraccarico pressorio sembrano rilevanti il sildenafil ha diminuito le risposte cardiache indotte dalla dobutamina e gli effetti sistolici conseguenti alla beta stimolazione [11].

Tossicità oftalmica: i farmaci inibitori della fosfodiesterasi PDE5 sono associati a possibili effetti avversi a carico delle strutture dell'occhio.

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La causa di tali effetti è da ricercare nell'interazione del farmaco con la PDE6 oculare, enzima coinvolto nella fototrasduzione a cascata della retina. Il database dell'OMS contiene segnalazioni di eventi avversi oculari associati all'impiego degli inibitori della PDE5.

Per alcune reazioni avverse il rapporto di causalità è definito alterazione della percezione cromatica e della luminosità, offuscamento della vista, iperemia congiuntivale, dolore oculare, fotofobiaper altre reazioni avverse il nesso di causalità è ritenuto possibile neuropatia ottica anteriore ischemica non arteritica, midriasi, emorragia subcongiuntivale ed eventi vascolari a carico della retina.

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Fra tutte le segnalazioni di cecità, 82 sono state correlate al sildenafil [12]. Se durante il trattamento con sildenafil compaiono problemi alla vista repentini, interrompere la somministrazione del farmaco.

Usi clinici[ modifica modifica wikitesto ] Il sildenafil viene utilizzato per il trattamento della disfunzione erettile dovuta a cause organiche o psicogene.

Il medicinale dovrebbe venir assunto circa un'ora prima del rapporto sessuale a stomaco vuoto sebbene i suoi effetti possano manifestarsi fino a quattro ore dopo. Prima di cominciare a usare il sildenafil bisogna effettuare una completa valutazione clinica della persona.

In realtà il sildenafil non è necessariamente usato nelle disfunzioni erettili ma anche nell'ipertensione polmonare idiopatica o secondaria, patologia pericolosa per la comparsa di insufficienza cardiaca e respiratoria a lungo andare. È stato dimostrato che questo farmaco a dosaggi bassi, inibendo la fosfodiesterasi 5 è in grado di dilatare le arterie polmonari e bloccare la progressione dei sintomi senza azionare alcun processo di erezione.

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Sono state riportate anche alterazioni del visus con disturbi nella discriminazione dei colori probabilmente per inibizione della 5PDE retinica che sembra avere un ruolo importante in questo fenomeno. Per lo più questi effetti collaterali sembrano essere dose dipendenti. L'uso del sildenafil è controindicato in tutte quelle persone che effettuano terapie a base di nitrati in quanto è in grado di potenziare l'azione dell' ossido nitrico il sildenafil venne studiato all'inizio come farmaco antianginoso e solo successivamente gli studi clinici dimostrarono l'azione per cui è attualmente utilizzato.

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Il farmaco è controindicato in persone con malattie cardiovascolaricon modificazioni anatomiche patologiche del pene o con altre patologie che possono comportare un'erezione prolungatacon disfunzioni epatiche o renali.

Precedentemente vi fu un ampio dibattito sulla pericolosità del sildenafil sul sistema cardiovascolare a farmaco usato per la disfunzione erettile della segnalazione di decessi in persone in terapia con questo farmaco, sebbene non fosse possibile stabilire per tutte un nesso causativo tra l'evento avverso e il medicinale.

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Gli studi valutativi successivi non hanno evidenziato un aumento di decessi da cause cardiovascolari in persone facenti uso di sildenafil. Attualmente, si tende a considerare il sidenafil sicuro per quanto riguarda il sistema cardiovascolare.

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Tuttavia, persone con patologie a questo livello debbano effettuare uno screening valutativo molto accorto. Molti composti possono alterare la funzionalità del citocromo 3A4 per induzione o inibizione con conseguente modifica dei livelli ematici del farmaco. Alcune delle interazioni tra sildenafil e altri composti sono riportate nella seguente tabella: Composto.

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